Vareniclina

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Vareniclina Nome Generico: vareniclina (var-EN-i-Kleen) Marca: Chantix Gravi problemi mentali o di umore (tra cui la depressione, pensieri suicidi, tentativi di suicidio) e suicidi sono stati riportati in pazienti che assumevano vareniclina. Astinenza da nicotina può anche aver contribuito ad alcuni di questi eventi. Tuttavia, questi eventi si sono verificati anche in pazienti che hanno continuato a fumare. Questi eventi si sono verificati sia in pazienti con e senza una storia di problemi mentali o dell'umore. Sicurezza e l'efficacia di vareniclina in pazienti con una storia di alcuni problemi mentali o dell'umore (ad esempio, la schizofrenia, disturbo bipolare, depressione grave) non sono state confermate. Guarda i pazienti che prendono attentamente vareniclina. Interrompere l'assunzione vareniclina e contattare il medico se nuovo, peggiorata, o sintomi improvvisi, come umore depresso, ostilità o agitazione, o qualsiasi cambiamento insolito in umore o di comportamento si verificano. Contattare il medico se si verificano segni di pensieri suicidari o di azioni. Discutere i vantaggi ed i rischi di vareniclina con il vostro medico. Discutere di eventuali domande o dubbi con il medico. Vareniclina è utilizzato per: FARMACOLOGIA CLINICA Meccanismo di azione Vareniclina si lega con alta affinità e selettività ai & alfa; 4 & beta; 2 neuronali recettori nicotinici. L'efficacia di Chantix per smettere di fumare si crede di essere il risultato dell'attività di vareniclina in & alfa; 4 & beta; 2 sottotipo del recettore nicotinico dove il suo legame produce attività agonista, evitando allo stesso tempo legandosi a questi recettori nicotina. Studi di elettrofisiologia in vitro e gli studi neurochimici in vivo hanno dimostrato che vareniclina si lega a & alfa; 4 & beta; 2 neuronali recettori nicotinici e stimola l'attività mediata dai recettori, ma ad un livello significativamente inferiore rispetto alla nicotina. Blocchi vareniclina la capacità della nicotina di attivare & alfa; 4 & beta; Recettori 2 e quindi per stimolare il sistema nervoso centrale dopaminergico mesolimbico, che si ritiene essere il meccanismo neuronale alla base del rinforzo e ricompensa sperimentato l'abitudine al fumo. La vareniclina è altamente selettiva e si lega più potentemente a & alfa; 4 & beta; Recettori 2 rispetto ad altri recettori nicotinici comuni (& gt; di 500 volte e alfa, 3 e beta, 4, & gt; 3500- piega & alfa; 7, & gt; 20.000 volte & alfa; 1 & beta; & gamma; & delta;), o ai recettori non nicotinici e trasportatori (& gt; 2000 volte). Vareniclina si lega anche con moderata affinità (Ki = 350 nM) per il recettore 5-HT3. Farmacocinetica Assorbimento / Distribuzione Le concentrazioni plasmatiche massime di vareniclina vengono raggiunte generalmente entro 3-4 ore dalla somministrazione orale. Dopo la somministrazione di dosi orali multiple di vareniclina, le condizioni di steady-state sono state raggiunte entro 4 giorni. Oltre l'intervallo di dosaggio raccomandato, mostre vareniclina farmacocinetica lineare dopo dosi singole o ripetute. In uno studio di bilancio di massa, l'assorbimento di vareniclina è stata praticamente completata dopo somministrazione orale e disponibilità sistemica era 90%. La biodisponibilità orale di vareniclina non è modificata dal cibo o il dosaggio ora del giorno. Legame di vareniclina con le proteine ​​plasmatiche è basso (& le; 20%) e indipendente sia dall'età e la funzione renale. Metabolismo / eliminazione L'emivita di eliminazione di vareniclina è di circa 24 ore. Vareniclina viene sottoposta ad un metabolismo minimo. con il 92% viene escreto immodificato nelle urine. L'eliminazione renale di vareniclina avviene principalmente attraverso la filtrazione glomerulare insieme alla secrezione tubulare attiva possibilmente attraverso il trasportatore cationico organico, OCT2. Farmacocinetica in popolazioni speciali di pazienti Non ci sono differenze clinicamente significative nella farmacocinetica di vareniclina a causa di età, razza, sesso, abitudine al fumo, o l'uso di farmaci concomitanti, come dimostrato in studi specifici di farmacocinetica e dalle analisi di farmacocinetica di popolazione. Farmacocinetica di vareniclina è risultata immodificata in soggetti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina & gt; 50 mL / min e & le; 80 ml / min). In soggetti con insufficienza moderata renale (clearance della creatinina & ge; 30 mL / min e & le; 50 mL / min), l'esposizione a vareniclina è aumentata di 1,5 volte rispetto ai soggetti con normale funzione renale (clearance della creatinina & gt; 80 ml / min). Nei soggetti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina & lt; 30 ml / min), l'esposizione a vareniclina è aumentata di 2,1 volte. Nei soggetti con malattia allo stadio terminale-renale (ESRD) sottoposti a una sessione di tre ore di emodialisi per tre giorni a settimana, l'esposizione a vareniclina è aumentata di 2,7 volte dopo la somministrazione di 0,5 mg una volta al giorno per 12 giorni. Il plasma Cmax e l'AUC di vareniclina osservato in questo contesto erano simili a quelle dei soggetti sani trattati con 1 mg due volte al giorno. [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE. ed utilizzo Al popolazioni specifiche]. Inoltre, nei soggetti con malattia renale all'ultimo stadio, vareniclina è stata eliminata in modo efficace mediante emodialisi [vedere SOVRADOSAGGIO]. Uno studio combinato di farmacocinetica singola e dosi multiple ha dimostrato che la farmacocinetica di 1 mg di vareniclina somministrati una volta al giorno o due volte al giorno a 16 anziani maschi e femmine fumatori sani (età 65-75 anni) per 7 giorni consecutivi, è stata simile a quella dei soggetti più giovani . Poiché la sicurezza e l'efficacia di Chantix in pazienti pediatrici non sono state stabilite, CHANTIX non è raccomandato per l'uso in pazienti sotto i 18 anni di età. Farmacocinetica singole e multiple dosi di vareniclina sono state studiate nei pazienti pediatrici di età compresa tra 12 e 17 anni (inclusi) e sono stati proporzionale alla dose nel range di dosaggio giornaliero di 0,5 mg a 2 mg studiato. Steady-state l'esposizione sistemica nei pazienti adolescenti di peso corporeo & gt; 55 kg, come valutato dal AUC (024), è stato paragonabile a quello osservato per le stesse dosi nella popolazione adulta. Quando è stato dato 0,5 mg BID, steady-state di esposizione giornaliera di vareniclina è stata, in media, superiori (di circa il 40%) nei pazienti adolescenti con peso corporeo & le; 55 kg rispetto a quello osservato nella popolazione adulta. Insufficienza epatica A causa dell'assenza di un metabolismo epatico significativo, la farmacocinetica di vareniclina non dovrebbe essere modificata in pazienti con insufficienza epatica. Interazioni farmacologiche Studi di interazione farmacologica sono stati eseguiti con vareniclina e digossina, warfarin, nicotina transdermica, bupropione, cimetidina, e metformina. Clinicamente sono state identificate farmacocinetiche significative interazioni farmaco-farmaco. Studi in vitro hanno dimostrato che vareniclina non inibisce i seguenti enzimi del citocromo P450 (IC50 & gt; 6400 ng / mL): 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 / 5. Inoltre, negli epatociti umani in vitro, vareniclina non induce il citocromo P450 1A2 e 3A4. Studi in vitro hanno dimostrato che vareniclina non inibisce le proteine ​​di trasporto renali umane a concentrazioni terapeutiche. Pertanto, i farmaci che vengono eliminati attraverso la secrezione renale (ad esempio metformina [vedi sotto]) è improbabile che siano colpiti da vareniclina. Studi in vitro hanno dimostrato la secrezione renale attiva di vareniclina è mediata dalla organico cationico teletrasporto OCT2 umano. La co-somministrazione con inibitori della OCT2 (ad esempio cimeditine [vedi sotto]), non potrebbero richiedere un aggiustamento della dose di Chantix come l'aumento dell'esposizione sistemica alla CHANTIX non dovrebbe essere clinicamente significativo. Inoltre, poiché il metabolismo di vareniclina rappresenta meno del 10% della sua clearance, farmaci noti per influenzare il sistema del citocromo P450 sono improbabili per alterare la farmacocinetica di Chantix [vedere FARMACOLOGIA CLINICA]; di conseguenza, un aggiustamento della dose di Chantix, non sarebbe necessario. Quando co-somministrato a 30 fumatori, vareniclina (1 mg due volte al giorno) non ha alterato la farmacocinetica allo steady-state di metformina (500 mg due volte al giorno), che è un substrato di OCT2. Metformina non ha avuto effetti sulla farmacocinetica di vareniclina allo steady-state. Cimetidina La co-somministrazione di un inibitore OCT2, cimetidina (300 mg quattro volte al giorno), con vareniclina (2 mg dose singola) a 12 fumatori ha aumentato l'esposizione sistemica di vareniclina del 29% (90% CI: 21,5%, 36,9%) a causa di una riduzione della clearance renale vareniclina. Vareniclina (1 mg due volte al giorno) non ha alterato la farmacocinetica allo steady-state di digossina somministrati come dose giornaliera di 0,25 mg in 18 fumatori. Vareniclina (1 mg due volte al giorno) non ha alterato la farmacocinetica di una singola dose di 25 mg di (R, S) - warfarin in 24 fumatori. Il tempo di protrombina (INR) non è stato alterato dalla vareniclina. Smettere di fumare si può determinare alterazioni della farmacocinetica di warfarin [vedi Interazioni farmacologiche]. Utilizzare con altri farmaci per smettere di fumare Bupropione: Vareniclina (1 mg due volte al giorno) non ha alterato la farmacocinetica allo stato stazionario di bupropione (150 mg due volte al giorno) in 46 fumatori [vedi Interazioni farmacologiche]. Terapia sostitutiva della nicotina (NRT): Sebbene la co-somministrazione di vareniclina (1 mg due volte al giorno) e nicotina transdermica (21 mg / die) per un massimo di 12 giorni non hanno inciso farmacocinetica nicotina, l'incidenza di reazioni avverse è stata superiore per la combinazione di per la sola NRT [vedere Interazioni farmacologiche]. Studi clinici L'efficacia di Chantix nella cessazione dell'abitudine al fumo è stata dimostrata in sei studi clinici in cui un totale di 3659 fumatori cronici (& ge; 10 sigarette al giorno) sono stati trattati con CHANTIX. In tutti gli studi clinici, l'astinenza dal fumo è stato determinato dal paziente self-report e verificata mediante misurazione del monossido di carbonio espirato (CO & le; 10 ppm) a visite settimanali. Tra i pazienti trattati con Chantix arruolati in questi studi, il tasso di completamento è stata del 65%. Fatta eccezione per lo studio di dose-ranging (Studio 1) e la manutenzione di astinenza studio (Study 6), i pazienti sono stati trattati per 12 settimane e poi sono stati seguiti per 40 settimane post-trattamento. La maggior parte dei pazienti arruolati in questi studi erano bianchi (79-96%). Tutti gli studi iscritti quasi lo stesso numero di uomini e donne. L'età media dei pazienti in questi studi era di 43 anni. I pazienti in media avevano fumato circa 21 sigarette al giorno per una media di circa 25 anni. I pazienti impostare una data per smettere di fumare (target data uscire) con dosaggio di partenza 1 settimana prima di questa data. Sono stati condotti tre ulteriori studi in pazienti con malattie cardiovascolari. in pazienti con malattia polmonare ostruttiva cronica [vedere soggetti con cardiovascolari e Broncopneumopatia Cronica Ostruttiva], e nei pazienti incaricato di selezionare la loro data di cessazione entro giorni 8 e 35 del trattamento [vedi istruzioni alternativi per fissare la data Quit]. In tutti gli studi, i pazienti sono stati dotati di un libretto didattico sulla cessazione del fumo e ha ricevuto fino a 10 minuti di smettere di fumare consulenza ad ogni visita settimanale di trattamento in base alla Agenzia per la Ricerca e le linee guida di qualità. Iniziazione di astinenza Questo è stato un periodo di sei settimane studio di dose-vanno confrontando CHANTIX al placebo. Questo studio ha fornito la prova iniziale che CHANTIX ad una dose totale di 1 mg al giorno o 2 mg al giorno era efficace come un aiuto per smettere di fumare. Questo studio di 627 pazienti rispetto CHANTIX 1 mg al giorno e 2 mg al giorno con placebo. I pazienti sono stati trattati per 12 settimane (di cui uno settimane di titolazione) e poi sono stati seguiti per 40 settimane dopo il trattamento. CHANTIX è stato dato in due dosi separate ogni giorno. Ciascuna dose di Chantix è stato dato a due regimi diversi, con e senza titolazione della dose iniziale, per esplorare l'effetto dei diversi regimi di dosaggio sulla tollerabilità. Per i gruppi titolati, dosaggio è stata titolata fino nel corso di una settimana, con dosaggio pieno ottenuto a partire dalla seconda settimana di somministrazione. I gruppi titolati e nontitrated sono stati riuniti per l'analisi di efficacia. Quarantacinque per cento dei pazienti trattati con CHANTIX 1 mg al giorno (0,5 mg due volte al giorno) e il 51% dei pazienti trattati con 2 mg al giorno (1 mg due volte al giorno) avevano CO-confermato astinenza continua durante le settimane da 9 a 12, rispetto al 12% del pazienti nel gruppo placebo (Figura 1). Inoltre, il 31% del gruppo 1 mg al giorno e il 31% dei 2 mg al giorno gruppo erano continuamente astinenti da una settimana dopo TQD fino alla fine del trattamento rispetto all'8% del gruppo placebo. Questo studio flessibile dosaggio di 312 pazienti esaminato l'effetto di una strategia di dosaggio diretto paziente CHANTIX o placebo. Dopo una titolazione uno settimana iniziale per una dose di 0,5 mg due volte al giorno, i pazienti potrebbero regolare il loro dosaggio tutte le volte che volevano tra 0,5 mg una volta al giorno a 1 mg due volte al giorno per giorno. Sessantanove per cento dei pazienti titolati alla dose massima consentita in qualsiasi momento durante lo studio. Per il 44% dei pazienti, la dose modale selezionato è stato di 1 mg due volte al giorno; per poco più della metà dei partecipanti allo studio, la dose modale selezionato era di 1 mg / die o meno. Dei pazienti trattati con CHANTIX, 40% ha confermato CO-astinenza continua durante le settimane da 9 a 12, rispetto al 12% nel gruppo placebo. Inoltre, il 29% del gruppo CHANTIX erano continuamente astinenti da una settimana dopo TQD fino alla fine del trattamento, rispetto al 9% del gruppo placebo. Studio 4 e Studio 5 Questi studi in doppio cieco identici rispetto CHANTIX 2 mg al giorno, bupropione a rilascio (SR) 150 mg due volte al giorno, e il placebo. I pazienti sono stati trattati per 12 settimane e poi sono stati seguiti per 40 settimane dopo il trattamento. Il dosaggio CHANTIX di 1 mg due volte al giorno è stato realizzato utilizzando una titolazione di 0,5 mg una volta al giorno per i primi 3 giorni, seguiti da 0,5 mg due volte al giorno per i prossimi 4 giorni. Il dosaggio bupropione SR 150 mg due volte al giorno è stato realizzato utilizzando una 3 giorni di titolazione di 150 mg una volta al giorno. Studio 4 ha arruolato 1022 pazienti e Studio 5 arruolati 1023 pazienti. Sono stati esclusi i pazienti inadeguati per il trattamento bupropione o pazienti che avevano utilizzato in precedenza bupropione. Nello Studio 4, i pazienti trattati con CHANTIX avevano un tasso superiore di COconfirmed astinenza durante le settimane da 9 a 12 (44%) rispetto ai pazienti trattati con bupropione SR (30%) o placebo (17%). Il bupropione SR chiudere tasso è stato anche superiore al placebo. Inoltre, il 29% del gruppo CHANTIX erano continuamente astinenti da una settimana dopo TQD fino alla fine del trattamento rispetto al 12% del gruppo placebo e il 23% del gruppo bupropione SR. Allo stesso modo nello Studio 5, i pazienti trattati con CHANTIX avevano un tasso superiore di astinenza CO-confermato durante le settimane da 9 a 12 (44%) rispetto ai pazienti trattati con bupropione SR (30%) o placebo (18%). Il bupropione SR chiudere tasso è stato anche superiore al placebo. Inoltre, il 29% del gruppo CHANTIX erano continuamente astinenti da una settimana dopo TQD fino alla fine del trattamento, rispetto al 11% del gruppo placebo e il 21% del gruppo bupropione SR. Figura 1: astinenza continua, settimane da 9 a 12 vareniclina Vareniclina ti aiuta a smettere di fumare. Per aumentare le probabilità di successo, utilizzare questo farmaco con un programma per smettere di fumare, che comprende l'istruzione, sostegno, e consulenza. Smettere di fumare riduce il rischio di malattie cardiache e polmonari. così come il cancro. Vareniclina agisce bloccando gli effetti della nicotina nel cervello che ti fanno venir voglia di fumare. Discutete i rischi ed i benefici di questo farmaco, come pure altri modi per smettere di fumare (come i trattamenti sostitutivi della nicotina), con il medico. Come usare vareniclina Leggere la Guida Farmaco fornito dal farmacista prima di prendere vareniclina e ogni volta che si riceve una ricarica. Se avete domande, si rivolga al medico o al farmacista. Ci sono due modi per utilizzare vareniclina. Il primo modo è quello di fissare una data per smettere di fumare prima di iniziare il trattamento con questo farmaco. Cominciare a prendere vareniclina come indicato dal vostro medico, 1 settimana prima della data di cessazione. Quando si inizia a prendere questo farmaco, assumere una compressa da 0,5 milligrammi una volta al giorno per 3 giorni, quindi aumentare di una compressa da 0,5 milligrammi due volte al giorno per 4 giorni. La dose è lentamente aumentata a ridurre il rischio di effetti collaterali (come la nausea. Sogni insoliti). Durante questa prima settimana, è bene fumare. Smettere di fumare nella data chiudere e cominciare a prendere la dose prescritta dal medico due volte al giorno per il resto del periodo di trattamento di 12 settimane. Il secondo modo di utilizzare vareniclina è quello di iniziare a prendere il farmaco prima di scegliere una data per smettere di fumare. Inizia con le compresse da 0,5 milligrammi e aumentare la dose come indicato dal vostro medico. Scegliere una data per smettere di fumare che è tra i giorni 8 e 35 del trattamento. Smettere di fumare alla data di cessazione prescelta. Non importa in che modo si utilizza vareniclina, seguire sempre attentamente le indicazioni del medico. Se questo farmaco è disponibile in un pacchetto di dosaggio, seguire attentamente le indicazioni sulla confezione di dosaggio. Ci sono due tipi di dosaggio confezioni: una confezione di partenza e un pacchetto di continuo, ciascuno contenente diversi punti di forza di questo farmaco. Se questo farmaco viene in una bottiglia, seguire attentamente le indicazioni del vostro medico sull'etichetta di ricetta. Se avete domande su come prendere questo farmaco, si rivolga al medico o al farmacista. Prendere questo farmaco per via orale dopo aver mangiato cibo e con un bicchiere pieno d'acqua. Il dosaggio è basato sulla sua condizione medica e risposta al trattamento. Non aumentare la dose o prendere questo farmaco più spesso di quanto prescritto. La sua condizione non migliorerà più velocemente, e il rischio di effetti collaterali aumenterà. Non prenda più di 1 milligrammo due volte al giorno. Prendi questo farmaco regolarmente per ottenere il massimo beneficio da esso. Per aiutarla a ricordare, prende allo stesso tempo (s) ogni giorno. Informi il medico se si continua a fumare dopo un paio di settimane di trattamento. Se non siete in grado di smettere di fumare dopo 12 settimane di trattamento, si rivolga al medico. Se hai successo e senza sigaretta dopo 12 settimane di trattamento, il medico può raccomandare altre 12 settimane di trattamento con vareniclina. Effetti collaterali Vedi anche avvertenze e precauzioni sezioni. Nausea, mal di testa. vomito. sonnolenza, gas, costipazione. disturbi del sonno. sogni inusuali. o possono verificarsi cambiamenti del gusto. Se uno qualsiasi di questi effetti dell'ultimo o peggiorano, il medico o il farmacista prontamente. Ricordate che il vostro medico le ha prescritto questo farmaco perché lui o lei ha giudicato che il beneficio per lei è più grande il rischio di effetti collaterali. Molte persone utilizzano questo farmaco non hanno gravi effetti collaterali. Informi il medico se si dispone di gravi effetti collaterali, tra cui: sensazione di bruciore in piedi / dita dei piedi, insolito dolore alle gambe quando si cammina. Smettere di prendere vareniclina e ottenere assistenza medica subito se avete effetti collaterali molto gravi, tra cui: il sequestro. sintomi di un attacco di cuore (come il petto / mascella / dolore braccio sinistro, mancanza di respiro, inusuale sudorazione), segni di un ictus (come debolezza su un lato del corpo, difficoltà a parlare, disturbi visivi improvvisi, confusione). Un fatto molto grave reazione allergica a questo farmaco è rara. Tuttavia, ottenere assistenza medica immediatamente se si nota qualsiasi sintomo di una grave reazione allergica. tra cui: rash. prurito / gonfiore (soprattutto del viso / lingua / gola), forti capogiri. problema respiratorio . Questo non è un elenco completo dei possibili effetti collaterali. Se si notano altri effetti non elencati sopra, contattare il medico o il farmacista. Negli Stati Uniti - Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088 o fda. gov/medwatch. In Canada - Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare effetti collaterali di Health Canada a 1-866-234-2345. Precauzioni Prima di prendere vareniclina, informi il medico o il farmacista se siete allergici ad esso; o se avete altre allergie. Questo prodotto può contenere ingredienti inattivi, che possono causare reazioni allergiche o altri problemi. Parlate con il vostro farmacista per ulteriori dettagli. Questo farmaco può causare sonnolenza o vertigini, vertigini, perdere coscienza, o rendere difficile concentrarsi. Non guidare, utilizzare macchinari o di fare qualsiasi attività che richieda attenzione finché non si è sicuri di poter effettuare tali attività in modo sicuro. Questo farmaco può aumentare la sensibilità di alcol (tra cui una maggiore ubriachezza, comportamento inusuale, e limitata o nessuna memoria delle cose che è accaduto). Limitare le bevande alcoliche. Essere consapevoli di come l'alcol agisce su di lei durante l'assunzione di questo farmaco. Durante la gravidanza. questo farmaco deve essere usato solo quando strettamente necessario. Discutete i rischi ed i benefici con il vostro medico. Non è noto se questo farmaco passa nel latte materno. Consultare il proprio medico prima di - feeding seno. vareniclina Che cosa è vareniclina? Vareniclina è un farmaco per smettere di fumare. Viene utilizzato insieme al supporto modifica di comportamento e di consulenza per aiutare a smettere di fumare. Vareniclina può essere utilizzato anche per scopi non elencati in questo farmaco guida. Qual è l'informazione più importante che dovrei sapere vareniclina? Vareniclina può causare cambiamenti nei vostri pensieri o comportamenti. Smettere di usare questo medicinale e chiamare il medico in una sola volta se si dispone di: qualsiasi umore o di comportamento cambia, confusione, ansia, attacchi di panico, allucinazioni, paura estrema, o se si sente impulsivo, agitato, aggressivo, irrequieto, ostile, depresso, iperattivo ( mentalmente o fisicamente), o pensieri di suicidio o male da soli. Cosa devo discutere con il mio fornitore di cure mediche prima di prendere vareniclina? una storia di depressione o di malattia mentale; malattie renali (o se si è in dialisi); malattie cardiache, problemi di circolazione; o se si beve alcool. Non è noto se il farmaco sarà danneggiare il feto. Informi il medico se è incinta o sta pianificando una gravidanza. Non è noto se la vareniclina passa nel latte materno o se potrebbe danneggiare un bambino di cura. Non si dovrebbe allattare al seno durante l'utilizzo di questo farmaco. Vareniclina non è approvato per l'uso da parte di chiunque di età inferiore ai 18 anni. Come devo prendere vareniclina? Seguire tutte le indicazioni sulla vostra etichetta di prescrizione. Il medico può occasionalmente modificare la dose per assicurarsi di ottenere i migliori risultati. Non assumere il farmaco in quantità maggiori o minori o più a lungo di quanto raccomandato. Leggi tutte le informazioni sul paziente, guide farmaci, e fogli di istruzioni fornito all'utente. Chiedi al tuo medico o il farmacista se avete domande. Si può scegliere tra due modi di usare vareniclina. Chiedi al tuo medico qual è il metodo migliore per voi: Stabilire una data per smettere di fumare e iniziare a prendere vareniclina 1 settimana prima di tale data. In questo modo il farmaco per costruire nel vostro corpo. Assicurati di smettere di fumare sulla data di cessazione pianificata. Si può anche iniziare a prendere vareniclina prima di impostare una data di chiusura prevista. Una volta che si inizia a prendere la medicina, scegliere una data di cessazione che è compresa tra 8 e 35 giorni dopo l'inizio del trattamento. Per aumentare le probabilità di successo per smettere di fumare, assicurati di smettere di fumare sulla data di cessazione pianificata. Prendere la vareniclina dopo aver mangiato. Prendere il farmaco con un bicchiere pieno d'acqua. Quando si inizia a prendere vareniclina, si avrà una bassa dose e poi aumentare gradualmente la dose nel corso dei primi giorni di trattamento. Seguire le istruzioni per il dosaggio del medico con molta attenzione. Nella maggior parte dei casi, il trattamento con Vareniclina dura 12 settimane. Il medico può raccomandare un secondo ciclo di 12 settimane di Vareniclina per migliorare la possibilità che si smettere di fumare a lungo termine. Usa Vareniclina regolarmente per ottenere il massimo beneficio. Prendi la tua prescrizione riempito prima che si esaurisca completamente della medicina. Si dovrebbe rimanere sotto la cura di un medico durante il trattamento con vareniclina. Conservare a temperatura ambiente lontano da umidità e calore. Che cosa accade se manco una dose? Prendere la dose non appena se ne ricorda. Saltare la dose se è quasi ora per la dose successiva. Non prendere la medicina extra per compensare la dose dimenticata. Che cosa succede se overdose? Rivolgersi al medico di emergenza o contattare il veleno Guida a 1-800-222-1222. Che cosa devo evitare durante l'assunzione di vareniclina? Non bere grandi quantità di alcool durante l'assunzione di questo farmaco. Vareniclina può aumentare gli effetti dell'alcool o di cambiare il modo in cui si reagisce ad essa. Alcune persone che prendono vareniclina sono diventati agitati, aggressivi o ostili bevendo alcolici. Fino a che non sa come questo medicamento la colpisce, bere meno alcol di quanto si farebbe normalmente. Non utilizzare altri farmaci per smettere di fumare, a meno che il medico ti dice. Utilizzando vareniclina mentre indossa un cerotto alla nicotina può causare effetti collaterali spiacevoli. Il farmaco può compromettere il vostro pensiero o reazioni. Si può anche avere umore o di comportamento cambia quando si smette di fumare. Fino a quando si sa come vareniclina e il processo di smettere di fumare stanno andando a influenzare, fare attenzione se si guida o fare qualcosa che richiede di essere prudenti e di allarme. Effetti collaterali Vareniclina Ottenere assistenza medica di emergenza se si dispone di uno qualsiasi di questi segni di una reazione allergica: orticaria; respirazione difficoltosa; gonfiore del viso, delle labbra, della lingua o della gola. Vareniclina può causare cambiamenti nei vostri pensieri o comportamenti. Smettere di usare vareniclina e chiamare subito il medico se avete qualche umore o di comportamento cambia, confusione, ansia, attacchi di panico, allucinazioni, paura estrema, o se si sente impulsivo, agitato, aggressivo, irrequieto, ostile, depresso, iperattivo (mentalmente o fisicamente), o pensieri di suicidio o male da soli. La famiglia o altri operatori sanitari devono anche essere attenti ai cambiamenti di umore o di comportamento. Smettere di usare vareniclina e chiamare subito il medico se si hanno: Un sequestro (convulsioni); mancanza di respiro; improvviso intorpidimento o debolezza (soprattutto su un lato del corpo), improvviso mal di testa, difficoltà di parola, dolore alle gambe quando si cammina; [Pubblicato 2015/03/09] PROBLEMA: FDA avverte che il farmaco per smettere di fumare prescrizione vareniclina (Chantix) può cambiare il modo in cui le persone reagiscono all'alcol. Le interazioni tra alcol e vareniclina hanno portato in alcuni pazienti che aumento degli effetti inebrianti dell'alcol, a volte associate al comportamento e / o di amnesia aggressivo. Inoltre, sono stati riportati rari conti di convulsioni in pazienti trattati con vareniclina. FDA ha approvato le modifiche al dell'etichetta vareniclina per mettere in guardia su questi rischi. Fare riferimento alla comunicazione Drug Safety per una sintesi dei dati nel dettaglio: fda. gov/Drugs/DrugSafety/ucm436494.htm. BACKGROUND: Vareniclina è un farmaco di prescrizione che è approvato dalla FDA per aiutare gli adulti a smettere di fumare. RACCOMANDAZIONE: Il personale sanitario dovrebbe valutare il potenziale rischio di crisi nei confronti dei potenziali benefici prima di prescrivere vareniclina in pazienti con una storia di convulsioni o altri fattori che possono abbassare la soglia convulsiva. Consigliare ai pazienti di interrompere immediatamente prendere vareniclina se sviluppano agitazione, ostilità, aggressività, umore depresso, o cambiamenti nel comportamento o pensiero che non sono tipici per loro, o se si sviluppano ideazione o comportamento suicidari. Fino pazienti sanno come vareniclina influenza la capacità di tollerare l'alcol, che dovrebbe diminuire la quantità di alcol che bevono. I pazienti che hanno un sequestro durante l'assunzione di vareniclina dovrebbe fermare la medicina e consultare immediatamente un medico. Fare riferimento anche alla comunicazione Drug Safety a: fda. gov/Drugs/DrugSafety/ucm436494.htm Per ulteriori informazioni per i pazienti e gli operatori sanitari. Per ulteriori informazioni visitare il sito web della FDA all'indirizzo: fda. gov/Safety/MedWatch/SafetyInformation e fda. gov/Drugs/DrugSafety. AVVISO IMPORTANTE: Alcune persone hanno avuto cambiamenti nel comportamento, ostilità, agitazione, umore depresso, e pensieri suicidi (pensando di farsi del male o uccidere se stessi o di pianificazione o cercare di farlo) durante l'assunzione di vareniclina. Il ruolo di vareniclina in causa di questi cambiamenti di umore non è chiaro quanto le persone che smettono di fumare, con o senza farmaci potrebbero verificarsi variazioni nella loro salute mentale a causa della nicotina. Tuttavia, alcuni di questi sintomi si sono verificati in persone che stavano assumendo vareniclina e hanno continuato a fumare. Alcune persone avevano questi sintomi quando hanno cominciato a prendere vareniclina, e altri li hanno sviluppato dopo diverse settimane di trattamento o dopo l'arresto vareniclina. Questi sintomi si sono verificati in persone senza una storia di malattia mentale e sono peggiorate nelle persone che hanno già avuto una malattia mentale. Informi il medico se ha o ha mai avuto depressione, disturbo bipolare (di umore che cambia da depresso a anormalmente eccitato), schizofrenia (una malattia mentale che causa disturbi o inusuali pensiero, perdita di interesse per la vita, e forte o emozioni inappropriate), o altre malattie mentali. Se si verifica uno dei seguenti sintomi, interrompere l'assunzione di vareniclina e chiamare immediatamente il medico: pensieri suicidari o di azioni; nuovi o peggioramento della depressione, attacchi di ansia o di panico; agitazione; irrequietezza; arrabbiato o comportamenti violenti; agisce pericolosamente; mania (frenetica, umore anormalmente eccitato o parlare); pensieri o sensazioni anomale; allucinazioni (vedere cose o sentire voci che non esistono); sensazione che la gente è contro di te; mi sento confuso; o altri cambiamenti improvvisi o insoliti nel comportamento, il pensiero, o stato d'animo. Assicuratevi che la vostra famiglia o il caregiver sa che i sintomi possono essere gravi in ​​modo da poter chiamare il medico se non si riesce a farsi curare da soli. Il medico controllerà attentamente fino a quando i sintomi migliorano. GRAVI eventi neuropsichiatrici Gravi eventi neuropsichiatrici, tra cui, ma non solo, la depressione, ideazione suicidaria, tentativo di suicidio, e il suicidio completato sono stati riportati in pazienti che assumevano CHANTIX. Alcuni casi segnalati possono essere state complicate da sintomi di astinenza da nicotina nei pazienti che hanno smesso di fumare. L'umore depresso può essere un sintomo di astinenza da nicotina. La depressione, raramente ideazione suicida, è stata riportata in fumatori sottoposti a un tentativo di smettere di fumare senza farmaci. Tuttavia, alcuni di questi sintomi si sono verificati in pazienti che assumono CHANTIX che hanno continuato a fumare. Tutti i pazienti in trattamento con CHANTIX devono essere osservati per sintomi neuropsichiatrici, tra cui i cambiamenti nel comportamento, ostilità, agitazione, umore depresso, e gli eventi correlati al suicidio, tra cui ideazione, comportamento, e tentato suicidio. Questi sintomi, così come peggioramento della malattia psichiatrica preesistente e suicidio completato, sono stati segnalati in alcuni pazienti che tentano di smettere di fumare durante l'assunzione CHANTIX nell'esperienza post-marketing. Quando sono stati riportati sintomi, la maggior parte erano durante il trattamento Chantix, ma alcuni erano dopo l'interruzione della terapia CHANTIX. Questi eventi si sono verificati in pazienti con e senza preesistente malattia psichiatrica. I pazienti con gravi malattie psichiatriche come la schizofrenia, disturbo bipolare e disturbo depressivo maggiore non hanno partecipato negli studi pre-marketing di Chantix. Consigliare i pazienti e gli operatori sanitari che il paziente deve interrompere l'assunzione CHANTIX e contattare un operatore sanitario immediatamente se si osservano agitazione, ostilità, umore depresso, o cambiamenti nel comportamento o pensiero che non sono tipici per il paziente, o se il paziente sviluppa idee suicide o suicida comportamento. In molti casi postmarketing, risoluzione dei sintomi dopo l'interruzione di Chantix è stato segnalato, anche se in alcuni casi i sintomi persistevano; Pertanto, il monitoraggio continuo e la terapia di supporto dovrebbero essere forniti fino a quando i sintomi determinazione. I rischi di Chantix devono essere valutati rispetto ai benefici del suo utilizzo. CHANTIX ha dimostrato di aumentare la probabilità di astinenza dal fumo finché un anno rispetto al trattamento con placebo. I benefici per la salute di smettere di fumare sono immediati e sostanziali. [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI e gli EFFETTI INDESIDERATI] DROGA DESCRIZIONE Compresse contengono Chantix vareniclina (come sale tartrato), che è un agonista parziale selettivo & alfa; 4 & beta; 2 sottotipi di recettori nicotinici dell'acetilcolina. Vareniclina, come il sale tartrato, è una polvere che è un colore da bianco a bianco a leggermente giallo solido con il seguente nome chimico: 7,8,9,10-tetraidro - 6,10-metano-6H-pirazino [2, 3- h] [3] benzazepina, (2R, 3R) -2,3- dihydroxybutanedioate (1: 1). È altamente solubile in acqua. Vareniclina tartrato ha un peso molecolare di 361.35 Dalton, e una formula molecolare di C 13 H 13 N 3 & bull; C 4 H 6 O 6. La struttura chimica è: Chantix è fornito per la somministrazione orale in due dosaggi: un capsulare biconvessa 0,5 mg, bianco, compressa rivestita con film di colore bianco con impresso & ldquo; Pfizer & rdquo; su un lato e & ldquo; CHX 0,5 & rdquo; dall'altro lato e un 1 mg capsula biconvessa, luce compressa rivestita con film blu impresso con & ldquo; Pfizer & rdquo; su un lato e & ldquo; CHX 1.0 & rdquo; Dall'altro lato. Ogni compressa CHANTIX 0,5 mg contiene 0,85 mg di vareniclina tartrato pari a 0,5 mg di vareniclina base libera; ogni compressa CHANTIX 1mg contiene 1,71 mg di vareniclina tartrato equivalenti a 1 mg di vareniclina base libera. I seguenti ingredienti inattivi sono inclusi nelle compresse: cellulosa microcristallina, dibasico anidro fosfato di calcio, sodica, silice colloidale, magnesio stearato, Opadry & reg; Bianco (per 0,5 mg), Opadry & reg; Blu (per 1 mg), e Opadry & reg; Chiaro. Quali sono i possibili effetti collaterali di vareniclina (Chantix)? Ottenere assistenza medica di emergenza se si dispone di uno qualsiasi di questi segni di una reazione allergica: orticaria; respirazione difficoltosa; gonfiore del viso, delle labbra, della lingua o della gola. Smettere di usare questo farmaco e chiamare il medico in una sola volta se avete umore o di comportamento cambia, confusione, ansia, attacchi di panico, allucinazioni, paura estrema, o se si sente impulsivo, agitato, aggressivo, irrequieto, ostile, depresso, iperattivo (mentalmente o fisicamente), o pensieri di suicidio o male da soli. La famiglia o altri operatori sanitari devono anche essere attenti ai cambiamenti di umore o la vostra. Quali sono le precauzioni che assumono la vareniclina (Chantix)? Prima di prendere vareniclina, informi il medico o il farmacista se siete allergici ad esso; o se avete altre allergie. Questo prodotto può contenere ingredienti inattivi, che possono causare reazioni allergiche o altri problemi. Parlate con il vostro farmacista per ulteriori dettagli. Prima di usare questo farmaco, informi il medico o il farmacista la vostra storia medica, in particolare di: malattie renali (in particolare la dialisi renale), mentale / disturbi, malattie cardiache / vaso sanguigno (come la malattia coronarica, malattia vascolare periferica, ictus), il sequestro . Questo farmaco può causare sonnolenza o vertigini. Non guidare, utilizzare macchinari o di fare qualsiasi attività che richieda attenzione finché non si è sicuri di poter effettuare tali attività in modo sicuro. Questo farmaco può aumentare la sensibilità all'alcol (compresa una maggiore. FDA Drug Safety Comunicazione: Chantix (vareniclina) può aumentare il rischio di alcuni eventi avversi cardiovascolari nei pazienti con malattia cardiovascolare Ulteriori informazioni per i pazienti Informazioni aggiuntive per gli Operatori Sanitari Riepilogo dati Annuncio di sicurezza [2011/06/16] La Food and Drug Administration (FDA) sta informando il pubblico che l'aiuto per smettere di fumare Chantix (vareniclina) può essere associato ad un piccolo aumento del rischio di alcuni eventi avversi cardiovascolari nei pazienti con malattia cardiovascolare. Queste informazioni di sicurezza sarà aggiunto alla sezione Avvertenze e precauzioni di etichettatura medico Chantix. Il Medication Guide paziente sarà anche rivisto per informare i pazienti su questo possibile rischio. FDA recensione uno studio clinico randomizzato di 700 fumatori con malattie cardiovascolari che sono stati trattati con Chantix o placebo (vedi Riepilogo dati di seguito). In questo studio, Chantix è stato efficace nell'aiutare i pazienti a smettere di fumare e rimanere astinente dal fumo per tutto il tempo di un anno. Eventi avversi cardiovascolari sono stati rari generale, tuttavia, alcuni eventi, tra cui infarto, sono stati osservati più frequentemente in pazienti trattati con Chantix rispetto ai pazienti trattati con placebo. Gli operatori sanitari devono essere consapevoli che il fumo è un fattore di rischio indipendente e importante per le malattie cardiovascolari, e smettere di fumare è di particolare importanza in questa popolazione di pazienti. I vantaggi noti di Chantix devono essere soppesati rispetto ai rischi potenziali quando si decide di utilizzare il farmaco nei fumatori con malattie cardiovascolari. I pazienti che assumono Chantix dovrebbe contattare il proprio medico se riscontrano sintomi nuovi o peggioramento di malattie cardiovascolari. FDA sta continuando a valutare la sicurezza cardiovascolare di Chantix e sta richiedendo al produttore di condurre una grande, un'analisi combinata (meta-analisi) di studi randomizzati, controllati con placebo. FDA aggiorna il pubblico quando sono disponibili ulteriori informazioni. Ulteriori informazioni per i pazienti Il fumo è un fattore di rischio per le malattie cardiovascolari, e Chantix può aiutare a smettere di fumare. Se si dispone di malattie cardiovascolari, prendendo Chantix può aumentare il rischio di alcuni eventi avversi cardiovascolari. Contattate il proprio medico se si verificano nuovi sintomi o peggioramento di malattie cardiovascolari durante il trattamento con Chantix, ad esempio: Mancanza di respiro o difficoltà respiratorie Nuovo o peggioramento del dolore toracico Nuovo o peggio dolore alle gambe quando si cammina Leggi la Guida Farmaco si ottiene con la prescrizione Chantix. Spiega i rischi connessi con l'uso di Chantix. Parlate con il vostro medico se avete domande o dubbi circa Chantix. Effetti collaterali Relazione dall'uso di Chantix al programma FDA MedWatch, utilizzando le informazioni nella sezione & quot; Contatti & quot; casella nella parte inferiore della pagina. Informazioni aggiuntive per gli Operatori Sanitari Il fumo è un fattore di rischio indipendente e importante per le malattie cardiovascolari, e Chantix è efficace nell'aiutare i pazienti a smettere di fumare. Essere consapevoli del fatto che un piccolo, aumento del rischio di alcuni eventi avversi cardiovascolari è stata riportata in uno studio su pazienti con malattie cardiovascolari ricevere Chantix. Gli eventi inclusi angina pectoris, infarto miocardico non fatale, necessità di rivascolarizzazione coronarica, e nuova diagnosi di malattia vascolare periferica o l'ammissione di una procedura per il trattamento di malattie vascolari periferiche. Pesare i benefici noti di Chantix contro i potenziali rischi del suo utilizzo nei fumatori con malattie cardiovascolari. Consigliare i pazienti di rivolgersi al medico in caso di nuovi sintomi o peggioramento di malattie cardiovascolari durante l'assunzione di Chantix. Incoraggiare i pazienti a leggere la Medication Guide che ricevono insieme con la loro prescrizione Chantix. Segnalare gli eventi avversi che coinvolgono Chantix al programma FDA MedWatch utilizzando le informazioni nella sezione & quot; Contatti & quot; box in fondo a questa pagina. Riepilogo dati FDA recensione uno studio randomizzato, in doppio cieco, studio clinico controllato con placebo volto a valutare l'efficacia e la sicurezza di Chantix per smettere di fumare in 700 pazienti di età compresa tra 35 a 75 anni con malattia cardiovascolare stabile documentata (diversi, o in aggiunta a, ipertensione ) che era stato diagnosticato almeno due mesi prima della visita di screening. I pazienti sono stati randomizzati al trattamento con Chantix 1 mg due volte al giorno (n = 350) o placebo (n = 350). Lo studio consisteva di un periodo di trattamento di 12 settimane che è stato seguito da un periodo di non trattamento di 40 settimane. I pazienti hanno inoltre ricevuto per smettere di fumare consulenza nel corso dello studio. Il 4 settimane continua Quit Rate (CQR) per settimane da 9 a 12 è stato ottenuto attraverso rapporti settimanali di sigarette o altro uso di nicotina dall'ultima visita di studio, e confermato da misurazioni di fine espirazione esalato monossido di carbonio & le; 10 ppm. I risultati hanno mostrato un aumento statisticamente significativamente più alta di 4 settimane CQR nel Chantix braccio rispetto al braccio placebo (47% vs 14%, rispettivamente; p & lt; 0,0001). Il tasso di astinenza continua dalla settimana 9 fino alla settimana 52 dello studio è risultata significativamente più alta nel gruppo Chantix rispetto al gruppo placebo (19% contro il 7%, rispettivamente; p & lt; 0,0001). Categoria di rischio di gravidanza C Disponibilità Controindicazioni Precauzioni Amministrazione Reazioni avverse Interazioni Test antidroga-diagnostico. Il monitoraggio del paziente Insegnamento paziente eruzione cutanea; Come mai? Qualsiasi? Ma perché? Ma perché? Non così. Non così. Qualsiasi? stati Uniti Ma come? Chi DailyMed DailyMed fornisce informazioni affidabili su farmaci commercializzati negli Stati Uniti. DailyMed è il fornitore ufficiale di FDA informazioni dell'etichetta (foglietti illustrativi). Questo sito web fornisce uno standard, completa, up-to-date, look-up e scaricare risorsa di contenuti farmaci e l'etichettatura si trovano in foglietti illustrativi di farmaci. La National Library of Medicine (NLM) fornisce questo come un servizio pubblico e non accetta pubblicità. Le informazioni di etichettatura droga in questo sito Web è il più recente presentato alla Food and Drug Administration (FDA) e attualmente in uso; essa può includere, ad esempio, ha rafforzato gli avvertimenti in fase di revisione della FDA o cambiamenti editoriali minori. Queste etichette sono state formattate per renderli più facili da leggere.